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　　阿洛西林物化信息

　　中文名稱:阿洛西林

　　中文別名:咪氨芐西林;

　　英文名稱:Azlocillin

　　英文別名:3,3-Dimethyl-6-oxo-7-[2-(2-oxoimidazolidin-1-yl)carbonylamino-2-phenyl-acetyl]amino-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acid;[1]

　　CAS:37091-66-0

　　EINECS:253-348-2

　　分子式:C20H23N5O6S

　　分子量:461.4915

　　物化性質(zhì)

　　相對(duì)密度:1.55g/cm3

　　阿洛西林作用用途

　　本品抗菌作用與哌拉西林相似，抗綠膿桿菌活性較強(qiáng)，與哌拉西林相似，對(duì)耐慶大霉素和羧芐西林的綠膿桿菌也有較好作用，抗菌譜包括大腸桿菌、變形桿菌、克雷白肺炎桿菌、綠膿桿菌、腸桿菌、嗜血桿菌等。

　　臨床應(yīng)用于治療綠膿桿菌等革蘭陰性菌所引起的各種感染，如尿路感染及呼吸道感染等。

　　阿洛西林劑量用法

　　一般2g/次，1次/8小時(shí)，肌注、靜注或靜滴。重癥5g/次，1次/8小時(shí)。小于7日的新生兒每次100mg/kg，2次/日;嬰兒每次100mg/kg，3次/日;兒童每次75mg/kg，3次/日。

　　阿洛西林藥理

　　阿洛西林對(duì)大多革蘭陰性菌(包括綠膿桿菌)、革蘭陽(yáng)性球菌和厭氧菌皆有抗菌作用。對(duì)綠膿桿菌的抗菌活性較強(qiáng)，為美洛西林的 2～4倍，與哌拉西林相似; 對(duì)耐慶大霉素和羧芐西林的綠膿桿菌也有較好的作用。本品對(duì)鏈球菌、腸球菌屬的抗菌活性與氨芐西林相似，對(duì)部分脆弱類桿菌也有較好作用。本品對(duì)細(xì)菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。

　　阿洛西林藥動(dòng)學(xué)

　　快速靜脈注射 lg阿洛西林后 5min的血藥峰濃度為92.9mg/L，于 30min內(nèi)靜脈滴注阿洛西林5g，滴注結(jié)束時(shí)的血藥濃度為409mg/L，血清半減期約為 1h。

　　阿洛西林在支氣管分泌物及組織間液和傷口滲出物中濃度高;腦膜有炎癥時(shí)，腦脊液中濃度可達(dá)同期血藥濃度的 10%～30%。阿洛西林可透過胎盤，在胎兒組織中的濃度較高。約給藥量的 50%～80%以原形自腎排出，尿濃度可達(dá) 200 mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為 30%。

　　阿洛西林適應(yīng)癥

　　阿洛西林主要適用于以綠膿桿菌和其他革蘭陰性桿菌所致的各種感染，有效率約 80%，亦可選用于腹腔和婦科生殖道同時(shí)合并厭氧菌的混合感染。在治療革蘭陰性桿菌和綠膿桿菌所致的嚴(yán)重全身性感染時(shí)，本品常與氨基糖甙類聯(lián)合應(yīng)用。

　　阿洛西林用法用量

　　成人每日 12～16g，兒童每日 200～250mg/kg，分 2～4次靜脈滴注;尿路感染則每日 100mg/kg，可分次肌肉注射或靜脈滴注。[劑型與規(guī)格]粉針劑：1g/瓶，2g/瓶，3g/瓶，4g/瓶。

　　阿洛西林禁用慎用

　　1.使用本品前必須作青霉素皮試，陽(yáng)性者禁用，對(duì)頭孢菌素過敏者慎用本品。

　　3. 本品可通過胎盤，胎兒組織中可達(dá)較高濃度，妊娠 3個(gè)月以內(nèi)的孕婦不宜應(yīng)用。

　　3. 腎功能減退者劑量酌減。

　　阿洛西林不良反應(yīng)

　　皮疹,藥熱,嗜酸性粒細(xì)胞增多.個(gè)別病例可引起胃腸道反應(yīng)：惡心,嘔吐,食欲不振,腹脹,腹瀉.白細(xì)胞減少,轉(zhuǎn)氨酶升高.其它參見青霉素G.

　　阿洛西林相互作用

　　阿洛西林與氨基糖甙類聯(lián)合可對(duì)綠膿桿菌和部分腸桿菌科細(xì)菌發(fā)生協(xié)同作用。本品與氨基甙類藥同瓶滴注，可使后者的抗菌活性降低。阿洛西林不宜與肝素、香豆素等抗凝血藥合用，也不宜與非甾體抗炎藥合用，以免引起出血。

　　阿洛西林中國(guó)藥典

　　阿洛西林鈉

　　Aluoxilinna

　　Azlocillin Sodium

　　C20H22N5NaO6S 483.47

　　本品為(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-2-(2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基)-2-苯乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3，2，0]庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計(jì)算，含C20H23N5O6S不得少于90.0%。

　　【性狀】本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物;無臭，味微苦，有引濕性。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。

　　比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋成每1ml中含10mg的溶液，依法測(cè)定(附錄ⅥE)，比旋度為+170°至+200°。

　　【鑒別】(1)在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。

　　(2)本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜(光譜集773圖)一致。

　　(3)本品顯鈉鹽的火焰反應(yīng)(附錄Ⅲ)。

　　【檢查】酸堿度 取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測(cè)定(附錄ⅥH)，pH值應(yīng)為6.0～8.0。

　　溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.56g，分別加水5ml溶解后立即觀察，溶液應(yīng)澄清無色;如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄ⅨB)比較，均不得更濃;如顯色，與黃色或黃綠色3號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄ⅨA 第一法)比較，均不得更深。

　　有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，精密稱定，用流動(dòng)相溶解并稀釋成每1ml中約含阿洛西林0.5mg的溶液，作為供試品溶液;精密量取供試品溶液適量，用流動(dòng)相定量稀釋制成每1ml中含阿洛西林10μg的溶液，作為對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件，量取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%～25%;再精密量取供試品溶液與對(duì)照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的3倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰，單個(gè)雜質(zhì)峰面積不得大于對(duì)照溶液主峰面積的3/4(1.5%)，各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對(duì)照溶液主峰面積的1.5倍(3.0%)。

　　阿洛西林聚合物 照分子排阻色譜法(附錄V H)測(cè)定。

　　色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用葡聚糖凝膠G-10(40～120μm)為填充劑，玻璃柱(1.0cm× 30cm)，流動(dòng)相A為pH7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩沖液(取0.05mol/L磷酸氫二鈉61ml和0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液39ml，混合均勻，濾過)。流動(dòng)相B為水，流速每分鐘1.5ml，檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm，量取0.2mg/ml藍(lán)色葡聚糖2000溶液100μl，注入液相色譜儀，分別以流動(dòng)相A，B進(jìn)行測(cè)定，記錄色譜圖。按藍(lán)色葡聚糖2000峰計(jì)算理論板數(shù)均不低于500，拖尾因子均應(yīng)小于2.0。在兩種流動(dòng)相系統(tǒng)中藍(lán)色葡聚糖2000峰的保留時(shí)間比值應(yīng)在0.93～1.07之間，對(duì)照溶液主峰與供試品溶液中聚合物峰與相應(yīng)色譜系統(tǒng)中藍(lán)色葡聚糖2000峰的保留時(shí)間的比值均應(yīng)在0.93～1.07之間。稱取阿洛西林鈉約0.4g置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的藍(lán)色葡聚糖2000溶液溶解并稀釋至刻度，搖勻。量取100μl注入液相色譜儀，用流動(dòng)相A進(jìn)行測(cè)定，記錄色譜圖。高聚體的峰高與單體與高聚體之間的谷高比應(yīng)大于2.0。另以流動(dòng)相B為流動(dòng)相，精密量取對(duì)照溶液100μl，連續(xù)進(jìn)樣5次，峰面積的相對(duì)標(biāo)準(zhǔn)偏差應(yīng)不大于5.0%。

　　對(duì)照溶液的制備 取阿洛西林對(duì)照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量(每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml)使溶解，再加水溶解并定量制成每1ml中約含阿洛西林50µg的溶液。

　　測(cè)定法 取本品約0.3g，置10ml量瓶中，加水適量，使溶解后，用水稀釋至刻度，搖勻。立即精密量取100μl注入液相色譜儀。以流動(dòng)相A為流動(dòng)相進(jìn)行測(cè)定，記錄色譜圖。另精密量取對(duì)照溶液100μl注入液相色譜儀，以流動(dòng)相B為流動(dòng)相進(jìn)行測(cè)定，記錄色譜圖。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，含阿洛西林聚合物以阿洛西林計(jì)不得過0.30%。

　　殘留溶劑 照殘留溶劑測(cè)定法(附錄VIII P)測(cè)定。

　　色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 以100%聚二甲基硅氧烷為固定液(或固定液極性相近)的毛細(xì)管柱為色譜柱，柱溫：程序升溫，30℃維持7分鐘，以每分鐘50℃升溫至180℃，維持5分鐘。氫火焰離子化檢測(cè)器(FID)，檢測(cè)器溫度為250℃，進(jìn)樣口溫度為200℃，頂空溫度為85℃，頂空時(shí)間為30分鐘，進(jìn)樣針溫度為100℃，傳輸線溫度105℃，載氣為氮?dú)?。取?duì)照品溶液頂空進(jìn)樣，按乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、丁酮(內(nèi)標(biāo))和乙酸乙酯順序出峰，各成分峰之間的分離度均應(yīng)符合要求。

　　內(nèi)標(biāo)溶液的制備 取丁酮適量，用無有機(jī)溶劑的水稀釋成每1ml中約含250µg的溶液，作為內(nèi)標(biāo)溶液。

　　系統(tǒng)適用性溶液的制備 取對(duì)照品溶液，量取5.0ml置頂空瓶中，密封瓶口，作為系統(tǒng)適用性溶液。

　　供試品溶液的制備 取供試品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內(nèi)標(biāo)溶液5ml使溶解，密封瓶口，作為供試品溶液.

　　對(duì)照品溶液的制備 分別精密稱取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇與異丙醇各適量，用內(nèi)標(biāo)溶液定量稀釋成規(guī)定濃度的溶液，作為混合對(duì)照品儲(chǔ)備液，混合對(duì)照品儲(chǔ)備液中各溶劑的濃度分別為每1ml中含二氯甲烷60mg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇各0.5mg。精密量取混合對(duì)照儲(chǔ)備液5ml，置頂空瓶中，密封瓶口，作為對(duì)照品溶液。

　　測(cè)定法 分別取供試品溶液與對(duì)照品溶液頂空進(jìn)樣，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，應(yīng)符合規(guī)定。

　　水分 取本品，照水分測(cè)定法(附錄ⅧM 第一法A)測(cè)定，含水分不得過2.0%。

　　異常毒性 取本品，加滅菌注射用水制成每1ml中含60mg的溶液，依法檢查(附錄ⅪC)，按靜脈注射法給藥，應(yīng)符合規(guī)定。

　　細(xì)菌內(nèi)毒素 取本品，依法檢查(附錄ⅪE)，每1mg阿洛西林中含內(nèi)毒素的量應(yīng)小于0.07EU。

　　無菌 取本品，加0.9%無菌氯化鈉溶液使溶解(溶液濃度：0.01g/ml)，用薄膜過濾法處理，沖洗液用量不少于1000ml/膜，分次沖洗后，在硫乙醇酸鹽流體培養(yǎng)基管中加入1mlβ-內(nèi)酰胺酶，依法檢查(附錄ⅪH)，應(yīng)符合規(guī)定。

　　可見異物 取本品5份，各0.56g，分別加不溶性微粒檢查用水5ml，使溶解，依法測(cè)定，應(yīng)符合規(guī)定。

　　【含量測(cè)定】照高效液相色譜法(附錄ⅤD)測(cè)定。

　　色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以磷酸鹽緩沖液(取無水磷酸氫二鉀4.09g與磷酸二氫鉀0.58g，加水溶解并稀釋至1000ml)-乙腈(85:15)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為210nm。分別稱取氨芐西林對(duì)照品和阿洛西林對(duì)照品適量，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量(每6.25mg阿洛西林約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml)助溶后用流動(dòng)相溶解并制成每1ml中約含氨芐西林6μg和阿洛西林5μg的混合溶液，量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。氨芐西林峰與阿洛西林峰的分離度應(yīng)大于10.0。理論板數(shù)按阿洛西林峰計(jì)算不低于1500，阿洛西林峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定。

　　測(cè)定法 取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并定量稀釋成每1ml中含阿洛西林0.25mg的溶液，精密量取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖;另取阿洛西林對(duì)照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量(每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml)助溶后，同法測(cè)定，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算供試品中C20H23N5O6S的含量。

　　【類別】β-內(nèi)酰胺類抗生素，青霉素類。

　　【貯藏】密封，在干燥處保存。

　　【制劑】注射用阿洛西林鈉。