阿莫西林鈉說(shuō)明書

時(shí)間：2017-06-29 09:01:35 崇基15由分享

　　阿莫西林鈉用于敏感菌(不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)所致的感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者，不知道大家對(duì)阿莫西林鈉說(shuō)明書感興趣嗎?下面是學(xué)習(xí)啦小編為你整理的阿莫西林鈉說(shuō)明書的相關(guān)內(nèi)容，希望對(duì)你有用!

　　阿莫西林鈉說(shuō)明書

　　【通用名稱】注射用阿莫西林鈉

　　【英文名稱】Amoxicillin Sodium for Injection

　　【成份】本品主要成份為：阿莫西林鈉

　　【性狀】本品為白色或類白色粉末或結(jié)晶。

　　【作用類別】

　　【藥理毒理】阿莫西林為青霉素類抗生素，對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽(yáng)性球菌，大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成而發(fā)揮殺菌作用，可使細(xì)菌迅速成為球狀體而溶解、破裂。

　　【藥代動(dòng)力學(xué)】肌內(nèi)注射阿莫西林鈉0.5g后達(dá)峰時(shí)間為1小時(shí),血藥峰濃度(Cmax)為14mg/L，與同劑量阿莫西林口服后的血藥峰濃度相近。靜脈注射本品0.5g后5分鐘血藥濃度為42.6mg/L，5小時(shí)后為1mg/L。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。靜脈注射本品2g后1.5小時(shí)腦脊液中的藥物濃度為2.9～40.0mg/L。本品可通過(guò)胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.08小時(shí)，60%以上以原型藥自尿中排出，約24%藥物在肝內(nèi)代謝，尚有少量經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長(zhǎng)至7小時(shí)。血液透析可清除本品，腹膜透析則無(wú)清除本品的作用。

　　【適應(yīng)癥】阿莫西林適用于敏感菌(不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株)所致下列感染中病情較重需要住院治療或不能口服的患者。1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.本品尚可用于治療傷寒及鉤端螺旋體病。

　　【用法和用量】肌內(nèi)注射或稀釋后靜脈滴注給藥。成人一次0.5～1g，每6～8小時(shí)1次。小兒一日劑量按體重50～100mg/Kg，分3～4次給藥。腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時(shí)0.25～0.5g;內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時(shí)0.25～0.5g。血液透析可清除本品，每次血液透析后應(yīng)給予阿莫西林1g。

　　【不良反應(yīng)】1.惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。2.皮疹、藥物熱和哮喘等過(guò)敏反應(yīng)。3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4.血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6.偶見(jiàn)興奮、焦慮、失眠、頭暈及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。

　　【禁忌】青霉素過(guò)敏及青霉素皮膚試驗(yàn)陽(yáng)性患者禁用。

　　【注意事項(xiàng)】1.青霉素類藥物偶可致過(guò)敏性休克，尤多見(jiàn)于有青霉素或頭孢菌素過(guò)敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢問(wèn)藥物過(guò)敏史并作青霉素皮膚試驗(yàn)。如發(fā)生過(guò)敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩?、吸氧及?yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。3.療程較長(zhǎng)患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。4.阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗(yàn)出現(xiàn)假陽(yáng)性。5.下列情況應(yīng)慎用：(1)有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過(guò)敏性疾病史者.(2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時(shí)可能須調(diào)整劑量。

　　【孕婦及哺乳期婦女用藥】動(dòng)物生殖試驗(yàn)顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對(duì)照研究，鑒于動(dòng)物生殖試驗(yàn)不能完全預(yù)測(cè)人體反應(yīng)，孕婦應(yīng)僅在確有必要時(shí)應(yīng)用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能導(dǎo)致嬰兒過(guò)敏。

　　【兒童用藥】

　　【老年患者用藥】

　　【藥物相互作用】 1.丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)性減少本品的腎小管分泌，兩者同時(shí)應(yīng)用可引起阿莫西林血濃度升高、半衰期延長(zhǎng);2.氯霉素、大環(huán)內(nèi)酯類、磺胺類和四環(huán)素類藥物在體外干擾阿莫西林的抗菌作用，但其臨床意義不明。

　　【藥物過(guò)量】在一項(xiàng)51名兒童患者參與的前瞻性研究提示，阿莫西林給藥劑量不超過(guò)250mg/Kg時(shí)不引起顯著臨床癥狀。有報(bào)道少數(shù)患者因阿莫西林過(guò)量引起腎功能不全、少尿，但腎功能損害在停藥后可逆。

　　【規(guī)格】

　　【貯藏】遮光，密閉保存。

　　【是否處方】{處方}

　　阿莫西林鈉的鑒別

　　(1)在含量測(cè)定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品主峰的保留時(shí)間應(yīng)與阿莫西林對(duì)照品主峰的保留時(shí)間一致。(2)本品顯鈉鹽的火焰反應(yīng)(附錄 Ⅲ)。

　　堿度取本品適量，加水溶解并制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測(cè)定(附錄 Ⅵ H)，pH值應(yīng)為8.0～10.0。溶液的澄清度與顏色取本品5份，各0.6g,分別加水5ml溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色;如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液(附錄 Ⅸ B)比較，均不得更濃;如顯色，與黃色或黃綠色7號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液(附錄 ⅨA)比較，均不得更深。有關(guān)物質(zhì) 取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相制成每1ml中含0.55mg的供試品溶液;精密量取適量，加流動(dòng)相制成每1ml中含50μg的對(duì)照溶液。照含量測(cè)定項(xiàng)下的色譜條件進(jìn)行試驗(yàn)，取對(duì)照溶液20μl注入液相色譜儀，調(diào)節(jié)檢測(cè)靈敏度，使主成分峰高約為滿量程的10%;再取上述兩種溶液各20μl分別進(jìn)樣，記錄色譜圖至主峰保留時(shí)間的2倍，供試品溶液如顯雜質(zhì)峰，各雜質(zhì)峰面積之和，不得大于對(duì)照溶液主峰的峰面積。水分取本品，照水分測(cè)定法(附錄 Ⅷ M第一法A)測(cè)定，含水分不得過(guò)4.0%。熱原取本品，加滅菌注射用水制成每1ml中含25mg的溶液，依法檢查(附錄Ⅺ D)，劑量按家兔體重每1kg注射1ml，應(yīng)符合規(guī)定。無(wú)菌取本品，分別加入100ml 0.9%無(wú)菌氯化鈉溶液中，使溶解，用薄膜過(guò)濾法處理后，依法檢查(附錄Ⅺ H)，應(yīng)符合規(guī)定。

　　阿莫西林鈉含量測(cè)定

　　照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測(cè)定。色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅為填充劑;水-甲醇(75:25)為流動(dòng)相;檢測(cè)波長(zhǎng)為254nm。理論板數(shù)按阿莫西林峰計(jì)算應(yīng)不低于1500，阿莫西林峰和其他雜質(zhì)峰的分離度應(yīng)符合規(guī)定。測(cè)定法取本品適量，精密稱定，加流動(dòng)相溶解并稀釋成每1ml中含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖;另取阿莫西林對(duì)照品適量，同法測(cè)定。按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算出供試品中C16H19N3O5S的含量。

　　方法名稱：阿莫西林鈉原料藥-阿莫西林-高效液相色譜法

　　應(yīng)用范圍：本方法采用高效液相色譜法測(cè)定阿莫西林鈉原料藥中阿莫西林的含量。

　　本方法適用于阿莫西林鈉原料藥。

　　方法原理：供試品經(jīng)流動(dòng)相溶解并定量稀釋，進(jìn)入高效液相色譜儀進(jìn)行色譜分離，用紫外吸收檢測(cè)器，于波長(zhǎng)254nm處檢測(cè)阿莫西林的峰面積，計(jì)算出其含量。

　　試劑： 1. 乙腈

　　2. 磷酸二氫鉀溶(0.05mol/L)

　　3.氫氧化鉀溶液(2mol/L)

　　儀器設(shè)備： 1. 儀器

　　1.1 高效液相色譜儀

　　1.2 色譜柱

　　十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按阿莫西林峰計(jì)算應(yīng)不低于2000。

　　1.3 紫外吸收檢測(cè)器