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鹽酸曲唑酮片的不良反應(yīng)

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  鹽酸曲唑酮片的不良反應(yīng)

  1.最常見(jiàn)不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜,有時(shí)會(huì)伴有疲勞、激動(dòng)、口干、頭昏和低血壓

  2.國(guó)外也有罕見(jiàn)血液系統(tǒng)不良事件的報(bào)道,如白細(xì)胞減少癥,血小板減少癥和貧血

  3.曾有罕見(jiàn)肝功能損害的報(bào)道,包括黃疸,有時(shí)甚至出現(xiàn)嚴(yán)重的肝細(xì)胞損害。

  鹽酸曲唑酮片的禁忌

  嚴(yán)重肝功能障礙及對(duì)本品過(guò)敏的患者禁用。

  鹽酸曲唑酮片的注意事項(xiàng)

  1.嚴(yán)重腎功能障礙的患者慎用。

  2.嚴(yán)重心臟疾病的患者慎用。

  3.本品可能會(huì)加強(qiáng)酒精的作用,與MAO抑制劑有相互作用,不宜合并使用。

  4.使用本品期間反應(yīng)能力可能會(huì)下降,應(yīng)避免駕駛車輛和操作重要機(jī)器。

  5.在用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測(cè)肝功能,一旦出現(xiàn)肝功能損傷的情況,應(yīng)停藥。

  孕婦及哺乳期婦女用藥

  由于缺乏經(jīng)驗(yàn),本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。

  兒童用藥

  對(duì)于十八歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。

  老年用藥

  老年患者的起始用藥劑量建議為100mg/天,分次服用。用藥量如需超過(guò)300mg時(shí)需嚴(yán)密監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)。

  鹽酸曲唑酮片的藥物相互作用

  1.不宜與MAO抑制劑合并使用。

  2.與地高辛或苯妥英合用時(shí),可增加地高辛或苯妥英的血清藥物濃度,需聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)兩藥血藥濃度。

  鹽酸曲唑酮片的藥物過(guò)量

  過(guò)量服用后可出現(xiàn)頭暈、昏睡和惡心、嘔吐。本品無(wú)特效解救藥物,一旦發(fā)生過(guò)量,需按照藥物過(guò)量處理的一般原則進(jìn)行治療,保證對(duì)癥、支持治療。

  鹽酸曲唑酮片的藥理毒理

  藥理作用

  曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類抗抑郁藥,其抗抑郁機(jī)制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時(shí),曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時(shí)為其激動(dòng)劑。曲唑酮不增強(qiáng)兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性,具有鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌松作用,但沒(méi)有抗驚厥活性。曲唑酮對(duì)催乳素的釋放沒(méi)有明顯影響。曲唑酮對(duì)雙向和單純性抑郁的療效相當(dāng),其抗抑郁治療的優(yōu)點(diǎn)是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。

  毒理研究

  一般毒性:曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統(tǒng)抗抑郁藥低150-800倍,在小鼠體內(nèi)沒(méi)有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產(chǎn)生劑量相關(guān)性的心率減慢和血壓降低,但對(duì)ECG的各間期沒(méi)有明顯影響??赡苡捎趯?duì)α受體的阻斷作用,會(huì)產(chǎn)生低血壓,對(duì)α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質(zhì)反應(yīng),其損傷機(jī)制可能與免疫反應(yīng)有關(guān)。

  生殖毒性:動(dòng)物給藥劑量達(dá)人用劑量的50倍時(shí),產(chǎn)生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過(guò)人乳分泌,尚不清楚其對(duì)哺乳嬰兒的潛在影響。

  鹽酸曲唑酮片的藥代動(dòng)力學(xué)

  本品口服后吸收良好,不會(huì)選擇性的集中于任一組織。當(dāng)本品于飯后口服時(shí),食物可能會(huì)增加藥物的吸收量,降低血藥濃度峰值,同時(shí)延長(zhǎng)達(dá)峰時(shí)間。當(dāng)空腹服用本品時(shí),大約于1小時(shí)后達(dá)血藥濃度峰值,而于飯后服用則需兩小時(shí)。本品的排泄分為兩相,包括初相(半衰期3~6小時(shí))和較慢的第二相(半衰期5~9小時(shí)),不受食物的影響,本品在體內(nèi)的排除速率因人而異。對(duì)某些病人,本品可能在血漿中形成蓄積。

鹽酸曲唑酮片的不良反應(yīng)

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